TGF-β/Smad
TGF-β (转化生长因子β) 是一种多效性、多向性的细胞因子，Smad蛋白是细胞内重要的TGF-β信号传导和调节分子，可将TGF-β信号由胞浆直接传导至细胞核。TGF-β超家族信号转导途径在众多生物系统中对细胞增殖、分化及凋亡，细胞外机制的合成、免疫功能、创伤修复的调节发挥重要作用。TGF-β/Smad信号通路与人类许多疾病相关，如糖尿病肾病、风湿性疾病、骨关节炎、脊柱关节病等。
TGF-β/Smad通路转导过程
TGF-β结合两种受体,TGF-βI型和II型受体(分别为TβRI和TβRII)形成信号通路。TβRII通过磷酸化TβRI，激活TβRI激酶活性。TβRI再磷酸化Smad转录因子，传送胞内信号。Smad蛋白主要有3类：1）受体调节的Smads（R-Smads）：Smad 1，Smad 2，Smad 3，Smad 5，Smad 8。Smad 2和Smad 3参与TGF-β和活化素信号通路，而Smad 1、Smad 5和Smad 8调节BMP信号通路； 2）共调节Smads（Co-smad）： Smad 4和Smad 10；3）抑制性Smads（I-Smads）： Smad 6和Smad 7。Smad 4和R-Smads在细质中形成异质复合物（R-Smad/Co-Smad），转运至细胞核，在转录共激活因子的作用下，调控基因的表达。
TGF-β/Smad信号通路图
产品列表
按靶点分类：
*TGF-β/Smad
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 | Ki |
|---|
| S125924 | SB431542 | ≥98% | 301836-41-9 | 10mg,50mg | 无细胞 | ALK5 | 94 nM | |
| L127229 | LDN-193189 | ≥98% | 1062368-24-4 | 5mg,25mg | C2C12细胞 | ALK2 | 5 nM | |
| ALK3 | 30 nM | |
| L126937 | LY2157299 | ≥99% | 700874-72-2 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | TβRI | 56 nM | |
| L126135 | LY2109761 | ≥99% | 700874-71-1 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | TβRI | | 38 nM |
| TβRII | | 300 nM |
| S129327 | SB525334 | ≥98% | 356559-20-1 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | ALK5 | 14.3 nM | |
| N125272 | NG25 | ≥98% | 1315355-93-1 | 5mg,10mg | | TAK1 | 149 nM | |
| MAP4K2 | 21.7 nM | |
| S126125 | SB505124 | ≥98% | 694433-59-5 | 10mg,50mg | 无细胞 | ALK4 | 129 nM | |
| ALK5 | 47 nM | |
| P129335 | Pirfenidone | ≥98%(GC) | 53179-13-8 | 100mg,500mg,1g,5g | | TGF-β | | |
| G125999 | GW788388 | ≥98% | 452342-67-5 | 5mg,10mg,50mg,250mg | 无细胞 | ALK5 | 18 nM | |
| L129343 | LY364947 | ≥98% | 396129-53-6 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | TGFβR-I | 59 nM | |
| R125531 | RepSox | ≥98% | 446859-33-2 | 5mg,25mg,100mg | 无细胞 | TGFβR-1 | 23 nM | |
| ALK5 | 4 nM | |
| S125587 | SD-208 | ≥98% | 627536-09-8 | 5mg,25mg,100mg | | TGF-βRI | 48 nM | |
| K134657 | Kartogenin | ≥98% (HPLC) | 4727-31-5 | 5mg,25mg,50mg,100mg,500mg | | | | |
| H107699 | 橙皮素 | 分析标准品,≥98% | 520-33-2 | 20mg | | | | |
| H107700 | 橙皮素 | 97% | 520-33-2 | 1g,5g,25g,100g | | | | |
| A114070 | 土木香内酯 | 分析标准品,≥97%(HPLC) | 546-43-0 | 10mg,50mg | | | | |
*Bcr-Abl
| 项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 | ED50 |
|---|
| D125110 | Dasatinib | ≥99% | 302962-49-8 | 25mg,100mg,500mg,1g,5g | 无细胞 | Abl | <1 nM | |
| Src | 0.8 nM | |
| c-Kit | 79 nM | |
| I129225 | Imatinib Mesylate (STI571) | ≥99% | 220127-57-1 | 100mg,250mg,1g,5g,25g | 无细胞 | v-Abl | 0.6 μM | |
| c-Kit | 0.1 μM | |
| PDGFR | 0.1 μM | |
| P127550 | Ponatinib (AP24534) | ≥99% | 943319-70-8 | 10mg,50mg,250mg | 无细胞 | Abl | 0.37 nM | |
| PDGFRα | 1.1 nM | |
| VEGFR2 | 1.5 nM | |
| FGFR1 | 2.2 nM | |
| Src | 5.4 nM | |
| D126182 | Danusertib (PHA-739358) | ≥98% | 827318-97-8 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | Aurora A | 13 nM | |
| Aurora B | 79 nM | |
| Aurora C | 61 nM | |
| B129232 | Bafetinib (INNO-406) | ≥98% | 859212-16-1 | 5mg,25mg,100mg | 无细胞 | Bcr-Abl | 5.8 nM | |
| Lyn | 19 nM | |
| K127169 | KW-2449 | ≥98% | 1000669-72-6 | 5mg,25mg,100mg | | Flt3 | 6.6 nM | |
| N127928 | NVP-BHG712 | ≥98% | 940310-85-0 | 5mg,25mg,100mg | | EphB4 | | 25 nM |
| c-Raf | 0.395 μM | |
| c-Src | 1.266 μM | |
| c-Abl | 1.667 μM | |
| P126419 | PP121 | ≥98% | 1092788-83-4 | 10mg,50mg | | PDGFR | 2 nM | |
| Hck | 8 nM | |
| mTOR | 10 nM | |
| VEGFR2 | 12 nM | |
| Src | 14 nM | |
| Abl | 18 nM | |
| DNA-PK | 60 nM | |
| D126373 | DCC-2036 (Rebastinib) | ≥99% | 1020172-07-9 | 10mg,50mg | | Abl1(WT) | 0.8 nM | |
| Abl1(T315I) | 4 nM | |
| G129296 | GZD824 | ≥99% | 1421783-64-3 | 5mg,25mg | | Bcr-Abl(WT) | 0.34 nM | |
| Bcr-Abl(T315I) | 0.68 nM | |
| G126166 | GNF-2 | ≥98% | 778270-11-4 | 5mg,25mg,50mg,250mg | | Bcr-Abl | | |
| G177569 | GNF-7 | 97% | 839706-07-9 | 100mg | | M351T | <5 nM | |
| T315I | 61 nM | |
| E255 V | 122 nM | |
| G250E | 136 nM | |
| c-Abl |
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