作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2022-04-07T10:14 (访问量:3338)
4月1日，创新药开发公司Sage Therapeutics宣布旗下全球首创（first-in-class）、口服N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAreceptor）正变构调制剂（PAM）SAGE-718在治疗阿尔兹海默症（AD）的2期临床试验中取得积极结果。作为重要成药靶点，我们队团构建了完整的NMDA电生理检测平台
N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDARs）是一种离子型谷氨酸受体，在突触传递、可塑性和认知中发挥作用。NMDA受体与精神分裂症和其他神经系统疾病有关，如癫痫，中风，疼痛，成瘾，抑郁以及阿尔茨海默症，因此NMDA受体被认为是研究CNS疾病的重要调控靶点。NMDA受体是异四聚体，由两个结合甘氨酸或D-serine的GluN1（NR1）亚基，以及两个结合谷氨酸的GluN2亚基（NR2A，NR2B，NR2C，NR2D）组成，NMDA受体的功能激活需要两种配体甘氨酸/D-serine和谷氨酸的结合，以及细胞膜的去极化将孔道内的镁离子移除。爱思益普电生理团队构建了所有NMDA受体亚型的膜片钳检测方法，已有丰富的药物筛选经验。
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