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多囊脂质体的制备—全合成甘油三酯三辛酸甘油酯Tricaprylin

作者：艾伟拓（上海）医药科技有限公司 2021-06-09T09:54 (访问量:4452)

可用于注射剂与化妆品的三辛酸甘油酯你了解吗?Tricaprylin也就是三辛酸甘油酯，作为一种全合成甘油三酯，适合应用于多囊脂质体的制备。是Depofoam技术中的辅料选择，起到填充缝隙、防止膜融合、维持蜂窝状多囊结构稳定的作用。

目前三辛酸甘油酯因Depofoam技术被应用，三辛酸甘油酯在多囊脂质体药物研发及上市产品中得以应用，部分项目现已处于临床实验阶段。除此之外三辛酸甘油酯也会被用于护肤品及化妆品中。

我们先来看一下三辛酸甘油酯是一款怎样的辅料产品吧！

| 中文名称:三辛酸甘油酯(供注射用)
| 化学名称:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯
| 分子式: C27H50O6
| CAS号: 538-23-8
| 分子量: 470.68
| 级别:药用注射级
| 备案登记号:F20180000840
| DMF备案号: 022815
| EINECS登录号: 208-686-5
| 外观性状：澄清的淡黄色油状液体，易溶于乙醇等大部分有机溶剂，不溶水。
| 保存：遮光、密封、冷冻运输及保存，避免与强氧化性物质共同存放。
| 货号：005001

1.三辛酸甘油酯应用于Depocyt

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂质体，1999年于美国上市，主要用于zhi疗肿liu性脑膜炎。将阿糖胞苷包载入脂质体后给药次数从每两天一次减少为每两周一支，ji大的改善了病人的顺应性。其方磷脂组成为DOPC、DPPG、胆固醇和三油酸甘油酯。产品为5mL的生理盐水悬液，每支含有50mg阿糖胞苷、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg胆固醇。

2.三辛酸甘油酯应用于DepoDur

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸吗ka脂质体，2004年FDA批准上市，用于术前麻醉或产术镇痛。其方磷脂组成为DOPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支产品含10mg/mL硫酸吗ka、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

3.三辛酸甘油酯应用于Exparel

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂质体，2011年FDA批准上市，用于手术部位术后麻醉镇痛，可延长药物释放至72小时。方中使用了一种新的PC类磷脂辅料DEPC，这在基于DepoFoamTM技术的上市产品中是独一份儿的。其方磷脂组成为DEPC、DPPG、胆固醇和三辛酸甘油酯。每瓶产品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、胆固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。近年来Exparel的市场及销售额高速增长，2015年总销售额达2.4亿美元且仍不断上升。

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