脂溶性的最活跃的四环素类抗生素,结合到30S核糖体亚基,抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物,干扰蛋白质合成。
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NVP-ADW742是IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM, 作用于IGF-1R 比作用于InsR效果高16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl 和c-Kit几乎没有抑制活性。
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SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50 为32 nM。CAS#1225451-84-2
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17-AAG (Tanespimycin)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM, 作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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OSI-027是有效的,选择性的,双重mTORC1和mTORC2抑制剂,IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和 DNA-PK选择性高100倍以上。
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Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。
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Ispinesib (SB-715992)是有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。Phase 1/2。
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